Les molécules utilisées en anesthésie locorégionale

Les molécules utilisées en anesthésie locorégionale

La cocaïne : pionnière des anesthésiques locaux 

La conquête du Pérou par Francisco Pizarro après 1530 amène les Européens à s’intéresser aux propriétés d’une plante dont les feuilles provoquent un état d’excitation lorsqu’elles sont mâchées : la coca.Après description des effets stimulants de la coca par les Européens, l’autrichien Carl von Scherzer (cité par 51) importe une quantité suffisante de feuilles de coca pour de plus amples analyses. Il donne son matériel aux chimistes allemands Albert Niemann et Wilhelm Lossen. En 1860, Niemann (cité par 5) isole l’alcaloïde principal de la coca, qu’il appelle cocaïne. C’est son disciple, Wilhelm Lossen, (cité par 5) qui déterminera en 1865 la formule chimique de la cocaïne: C17H21NO4.A Vienne, le pharmacologiste Karl Damian Ritter von Schroff (cité par 51) est le premier à considérer la cocaïne comme un narcotique. Il décrit une insensibilité de la peau après une application de cocaïne, qu’il attribue à un effet sur le système nerveux central. En 1856, Samuel Percy (cité par 51) est le premier à proposer les feuilles de coca comme anesthésique local. Anrep (cité par 51) étudie en 1880 les effets de la cocaïne sur la respiration. Dans cette étude, et dans les nombreuses qui suivent, il démontre l’effet dépresseur de la cocaïne à la fois sur la respiration et sur la circulation. La cocaïne est introduite en pratique médicale en 1881. Sigmund Freud propose d’utiliser la cocaïne pour ses propriétés d’anesthésique local. Il fait part de cette idée à son collègue et ami Carl Koller (cité par 35) qui démontrera, en 1884, les propriétés analgésiques de la cocaïne en l’utilisant pour anesthésier la cornée.
La même année, R. John Hall (cité par 5) publie un rapport sur le premier bloc nerveux réussi, réalisé au cours d’un acte de chirurgie dentaire : le Docteur. Nash (New York) réussit à bloquer le plexus infraorbitaire avec approximativement 0.5 ml de cocaïne hydrochloride 4%, pour l’extraction d’une canine supérieure, tandis que le Docteur Halsted bloque le nerf dentaire inférieur sur un étudiant en médecine avec environ 0.6 ml de la même solution.
En 1885, G. L. Corning (cité par 35) réalise la première anesthésie spinale sur un chien, en injectant de la cocaïne. La même année est décrite pour la première fois une intoxication à la cocaïne. L’Index Medicus enregistre quatre publications traitant de toxicité du système nerveux central et d’arrêt cardiaque. En 1886 et 1887, respectivement neuf et seize publications développant le problème de la toxicité nerveuse paraissent (51). En 1895, Willstätter (cité par 2) et ses associés déterminent la structure chimique de la cocaïne (figure 1). Ils établissent que ses propriétés analgésiques sont dues à l’estérification d’une base alcool par l’acide benzoïque.
La fréquence des réactions toxiques, nerveuses et cardiovasculaires, augmente avec l’utilisation croissante de la cocaïne. L’euphorie initiale pour l’anesthésie locale fait place à une période de scepticisme. Les industries pharmaceutiques et le corps médical décident de chercher de nouveaux anesthésiques locaux, moins toxiques que la cocaïne.

De la tropocaïne à la ropivacaïne 

En 1891, Giesel (cité par 2) isole un alcaloïde à partir des feuilles d’une plante proche de la coca. Il nomme cet alcaloïde tropocaïne. Cependant, il est prouvé ensuite que la tropocaïne présente une toxicité comparable à la cocaïne.De nouvelles molécules sont alors synthétisées, en modifiant la structure d’anesthésiques préexistant, comme la tropocaïne. C’est ainsi que sont synthétisées en peu de temps l’eucaïne, l’holocaïne et l’orthoforme. En 1898, A. Eihorn (cité par 51) synthétise le premier anesthésique local de la famille des aminoamides : la nirvaquine. Le caractère irritant de cette molécule interrompt rapidement son utilisation.En 1900 et 1905, Eihorn synthétise respectivement la benzocaïne et la procaïne, deux anesthésiques locaux de la famille des aminoesters. La procaïne est utilisée pour l’anesthésie par infiltration et de conduction, avec relativement peu d’effets secondaires. Elle est en revanche plus rarement utilisée pour l’anesthésie spinale du fait de son long délai d’action, de sa courte durée d’action et de sa capacité limitée à pénétrer dans les tissus (51).En 1930 est synthétisée la tétracaïne, dernier anesthésique de la famille des aminoesters. Elle est utilisée pour les anesthésies spinales et pour les anesthésies locales de surface des voies aériennes (51). En 1931 est synthétisée la cinchocaïne mais son utilisation est de courte durée du fait de sa haute toxicité (51).La lidocaïne est synthétisée en 1944 : c’est le premier aminoamide à être utilisé en pratique, par Lofgren (cité par 51), en 1948. C’est anesthésique local est très largement utilisé du fait de son activité, de son délai d’action court et de son activité dans les différentes techniques d’anesthésie locale (infiltration, blocs nerveux, anesthésie épidurale et spinale). Elle est encore aujourd’hui l’anesthésique local le plus couramment employé.Les différents anesthésiques locaux synthétisés par la suite dérivent du noyau amide de la lidocaïne. Ainsi est introduite en pratique la mépivacaïne en 1957, dont l’activité est comparable à celle de la lidocaïne, avec une action plus longue (51).La prilocaïne est introduite en 1960 et est utilisée pour les infiltrations, les blocs nerveux et les anesthésies épidurales (51). Son activité est proche de celle de la lidocaïne, avec une toxicité systémique moindre, faisant d’elle une molécule de choix pour l’anesthésie régionale intraveineuse. Cependant un facteur limitant de son utilisation est la formation de méthémoglobine.Le développement de la chirurgie avec des techniques de plus en plus longues et le souci grandissant de gérer la douleur appelle à la synthèse d’anesthésiques locaux à longue durée d’action. Cela aboutit à l’introduction de l’éfocaïne en 1952, mais celle-ci est rapidement retirée du marché à cause de sa toxicité nerveuse (51).L’apparition de la bupivacaïne en 1963 marque un tournant dans l’histoire de l’anesthésie locale : c’est le premier aminoamide à longue durée d’action (51). L’intérêt majeur de cette molécule est de pouvoir provoquer un bloc différentiel, c’est-à-dire exclusivement un bloc sensoriel à des concentrations faibles. Le bloc moteur est obtenu pour des doses plus élevées. La bupivacaïne est introduite aux Etats-Unis en 1973 et les premiers rapports de toxicité cardiaque apparaissent dès 1980 (51). L’étidocaïne apparaît en 1972 : c’est le second aminoamide à longue durée d’action (51). Son utilisation restera cependant modérée à cause de l’important bloc moteur qu’elle provoque. En 1972 apparaît l’articaïne, qui sera utilisé essentiellement en dentisterie (51).
Du fait de blocs moteurs non voulus (étidocaïne) et de cardiotoxicité importante (bupivacaïne), les industries pharmaceutiques recherchent de nouvelles molécules associant une durée d’action longue, une toxicité faible et un bloc sélectif sensoriel. Ainsi la ropivacaïne est synthétisée en 1990 et utilisée en clinique à partir de 1996 (51). Cet anesthésique local peut provoquer préférentiellement un bloc sensoriel, mais à des doses encore plus faibles que la bupivacaïne. La ropivacaïne présente également un délai d’action plus court.
Aujourd’hui sont principalement utilisées la lidocaïne, la bupivacaïne, la mépivacaïne, la ropivacaïne et la tétracaïne.

La morphine et les débuts de l’utilisation des opioïdes en anesthésie locorégionale 

Au cours des premières années du dix neuvième siècle, les principes actifs de l’opium sont isolés par les scientifiques français Derosne et Seguin (1803-1804) puis par l’allemand Sertürner en 1805 (cités par 55). Mais c’est le chimiste Sertürner de Hanovre (cité par 55) qui, en 1816, découvre l’alcaloïde le plus puissant de l’opium. Sertürner le nomme aussitôt morphium car ses effets rappellent le dieu des songes de la Grèce antique, Morphée.Bien que l’opium soit utilisé depuis longtemps en médecine vétérinaire et humaine, la morphine ne sera largement utilisée qu’avec le développement de la seringue hypodermique par Rynd (cité par 55) en 1845 et son perfectionnement en seringue hypodermique à aiguille creuse en or ou en argent par le médecin lyonnais Charles Gabriel Pravaz (figure 2) en 1851 (cité par 55).A partir de cette date, une utilisation massive de la morphine contre la douleur est rendue possible tant en champ hospitalier que sur les champs de bataille : Entre 1860 et 1870 se succèdent des conflits sanglants: la guerre de Sécession aux USA, la guerre de Crimée en Russie, la guerre Austro prussienne et la guerre Franco-Allemande en Europe.Par la suite, la découverte de récepteurs morphiniques au niveau médullaire et en périphérie permet d’envisager l’utilisation des morphiniques en analgésie locorégionale.En 1976, Pert (cité par 12) localise pour la première fois les récepteurs opioïdes dans la moelle épinière, ouvrant de nouvelles perspectives pour l’anesthésie épidurale. En 1979 enfin, les premiers rapports d’utilisation d’opioïdes par voie épidurale apparaissent : Wang et al. (69) administrent de la morphine à des patients atteints de cancers. Il est prouvé que la morphine administrée par voie épidurale permet de supprimer la douleur. De nombreuses molécules et techniques ont été développées au cours des siècles afin de limiter la douleur chez les animaux. Ces techniques sont simples et nécessitent peu de matériel. Elles sont à la portée de tout praticien vétérinaire. Cependant elles restent encore peu employées chez les carnivores domestiques, malgré un essor depuis quelques années avec la prise de conscience de la douleur chez les animaux et l’attention grandissante portée à la gestion de la douleur.

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Table des matières

SOMMAIRE
LISTE DES FIGURES
LISTE DES TABLEAUX
1.INTRODUCTION
2. HISTORIQUE
2.1 Place de l’anesthésie locale dans l’histoire
2.2 La cocaïne : pionnière des anesthésiques locaux
2.3 De la tropocaïne à la ropivacaïne
2.4 La morphine et les débuts de l’utilisation des opioïdes en anesthésie locorégionale
4 .ACTUALITES
4.1 Les molécules utilisées en anesthésie locorégionale
4.1.1 Les anesthésiques locaux
4.1.1.1 Structure chimique des anesthésiques locaux
4.1.1.2 Mécanisme d’action des anesthésiques locaux
4.1.1.3 Distribution et métabolisme des anesthésiques locaux
4.1.1.4 Les anesthésiques locaux utilisés actuellement
4.1.1.4.1 La lidocaïne
4.1.1.4.2 La bupivacaïne
4.1.1.4.3 La mépivacaïne
4.1.1.4.4 La ropivacaïne
4.1.1.4.5 La tétracaïne
4.1.2 Les opioïdes
4.1.2.1 Mécanisme d’action des opioïdes
4.1.2.2 Propriétés physico-chimiques des opioïdes
4.1.2.3 Distribution et métabolisme des opioïdes
4.1.2.4 La morphine
4.1.3 Association anesthésiques locaux/opioïdes
4.1.4 Les α-2-agonistes
4.2 Réalisation pratique et techniques d’anesthésie locorégionale
4.2.1 Concepts généraux
4.2.2 Anesthésie locale de surface
4.2.2.1 Principe et utilisation
4.2.2.2 Exemple de la crème EMLAND
4.2.3 Anesthésie intra-articulaire
4.2.4 Anesthésie régionale intraveineuse
4.2.5 Anesthésie locorégionale par infiltration
4.2.6 Anesthésies tronculaires
4.2.6.1 Anesthésies tronculaires de la tête
4.2.6.1.1 Anesthésie tronculaire du nerf infra-orbitaire
4.2.6.1.2 Anesthésie tronculaire du nerf maxillaire
4.2.6.1.3 Anesthésie tronculaire du nerf ophtalmique
4.2.6.1.4 Anesthésie tronculaire du nerf alvéolaire mandibulaire
4.2.6.1.5 Anesthésie tronculaire du nerf mental
4.2.6.1.6 Anesthésie tronculaire du nerf auriculo-palpébral
4.2.6.1.7 Anesthésie tronculaire du nerf auriculo-temporal
4.2.6.2 Anesthésies tronculaires du tronc
4.2.6.3 Anesthésies tronculaires des membres
4.2.6.3.1 Anesthésie tronculaire du membre antérieur
4.2.6.3.2 Anesthésie tronculaire du membre postérieur
4.2.7 Anesthésie régionale interpleurale
4.2.8 Anesthésie intrapéritonéale
4.2.9 Anesthésie épidurale lombosacrée
4.2.9.1 Rappels anatomiques
4.2.9.2 Technique d’administration épidurale
4.2.9.2.1 Matériel et molécules utilisées
4.2.9.2.2 Méthode d’injection
4.2.9.2.3 Anesthésie épidurale continue
4.2.9.3 Indications et contre-indications
4.2.9.3.1 Indications
4.2.9.3.2 Contre-indications
4.2.9.4 Complications
5 PERSPECTIVES
5.1 La France et l’anesthésie locorégionale : bilan
5.2 Les α-2-agonistes et la clonidine
5.3 Les anti NMDA et la kétamine
5.4 Anti-inflammatoires non stéroïdiens et corticoïdes
5.5 Les nouvelles formes d’administration
5.6 L’échographie et l’anesthésie locorégionale
CONCLUSION
BIBLIOGRAPHIE

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